第35回日本緑内障学会 シンポジウムから 緑内障治療：本邦・海外で開発中の薬物について(1324)

14年前の永観堂　長い間行ってないなあ・・

シンポジウム4

これからの緑内障薬物治療の行方

SY4-1 緑内障治療：本邦・海外で開発中の薬物について

坂田礼(東京大)

※緑内障に限らず、薬物治療においては、『安全かつ有効』であることが最優先されるのでしょうが、薬物を提供する企業に利益がないと、そもそも発売されないと思う。万が一、緑内障を一発で治す魔法のような薬物が発明されたら、世の中の、それ以外のすべての緑内障点眼は無用となり、手術さえ不要になる。その他の企業はその魔法の薬物により、壊滅的影響をうけるに違いない。最近、定期的に薬物を投与し続けるシステムの治療が増え続けている現状を見ているとなんとなく、企業は根本的な治療を避けているような気さえしてくる・・

薬物治療で大切なことは、①効果（眼圧が良く下がる）、②安全性（副作用がない）、③利便性（継続しやすい）の3つ。ただ理想的な治療の実現は簡単ではない。現在の緑内障点眼の問題点は・・

• ①局所・全身的副作用の問題
• ②何種類もの点眼が必要
• ③点眼という行為そのものが難しい
• ④点眼を忘れる

③④の問題は、そもそも点眼できていない可能性を含んでいる。将来これらは克服されて、理想に近い緑内障治療が現れるのでしょうか。

１）ドラッグデリバリーシステム

• 前房内留置（ラタノ・ビマト・トラボ）。3ヶ月、長いもので12ヶ月有効
• 隅角留置型iDose（トラボ）は、iStentのようなものを隅角に置いておいて、薬物が無くなった頃に、交換。薬物治療というものの、侵襲はiStentと同レベル。これを半年に1回するのかなあ・・
• シリコンリング（ビマト）：昔オキュサート（ピロカルピン）という眼表面に留置するDDSの先駆けのようなものがあったが（不快感強くて立ち消え）、見た目それ近いリングだが、快適らしい・・。快適かつ眼圧下降が十分なら期待できるかも。
• 涙点プラグ（の中に薬剤：トラボ・ラタノ）。涙嚢炎のリスク(+)。それに何回もやり替えていると、抜け落ちやすくなりそう・・
• リポソームの結膜下注射（ラタノ）
• コンタクトレンズ（ビマト）

※個人的には、アラガンのBimatoprost Ocular ringが期待できそうな気がする。

２）新しい薬剤

①ラタノプロスト＋ネタルスジル配合点眼液：ネタルスジルは新しいROCK阻害剤で、線維柱帯流出増加が期待されていて、ラタノプロストはぶどうまく強膜流出増加作用があり、相加効果が期待される。もうすぐ発売なのかな・・

※ネタルスジルは、チモロールに非劣性で、リパスジルより眼圧よく下がるらしい・・

https://www.santen.com/content/dam/santen/global/pdf/ja/news/20211207.pdf　

② 3成分配合剤

・ドルゾラミド＋ブリモニジン＋チモロール

・ビマトプロスト＋ブリモニジン＋チモロール

③セペタプロスト：FP/EP3 dual agonist

配合剤ではなく、2つの受容体に作用する薬剤。⊿IOPはラタノ単独と同程度だが、持続時間が長いらしい。もうすぐ発売なのかな・・

https://www.santen.com/ja/news/2024/2024_1/20240926　

④NO付着点眼

ラタノ＋NO、ビマト＋NO、ROCK阻害剤＋NOなど

NOは、線維柱帯流出促進効果あり。ラタノ＋NOは、ラタノ単独より眼圧下降効果大きい。

https://www.mixonline.jp/tabid55.html?artid=76087　

⑤神経保護薬

• 毛様体神経栄養因子（CNTF）⇒インプラント
• 組換えヒト神経成長因子（rhNGF）⇒点眼
• ニコチンアミド⇒経口摂取
• 抗C1qモノクローナル抗体⇒硝子体注射